Азитромицин какая группа антибиотиков

История

Был впервые синтезирован в 1980 году фармацевтической компанией Pliva. Команда исследователей в составе Габриелы Кобрехей, Горяны Радоболья-Лазаревски и Зринки Тамбурашевой во главе с доктором С. Докичем, нашла азитромицин в 1980 году. Азитромицин продается в Восточной Европе под названием Сумамед и был лицензирован компанией Pfizer, которая вывела его на рынок в Западной Европе и США под названием Зитромакс, где он является одним из самых продаваемых антибиотиков. Роялти от Pfizer предоставила Pliva основной поток дохода до истечения патента на азитромицин в 2005 году.

Роялти от Pfizer предоставила Pliva основной поток дохода до истечения патента на азитромицин в 2005 году.

Принцип действия

К какой группе антибиотиков относится азитромицин? Это макролид, относимый к подгруппе азалидов, отличающийся довольно большим спектром терапевтического воздействия. Лекарственное средство, обладающее высокой эффективностью по отношению к инфекционным патологиям разной локализации, а также с разными причинами возникновения (хламидийные инфекции, гаймориты, отиты, тонзиллиты и другие).

Действующее вещество этого антибактериального препарата проникает точно в очаг воспаления, где наращивает собственную концентрацию, за счет чего и производит выраженное бактерицидное воздействие и обладает избирательностью действия.

Азитромицин – первый открытый макролид, антибиотик полусинтетического вида, одинаково эффективно воздействующий на возбудителей, располагающихся внутри и вне клеток. Препарат нарушает внутреннее строение белков, за счет замедляет их рост, делает невозможным размножение и, вызывает гибель.

Активное вещество этого антибактериального средства влияет непосредственно на клеточные рибосомы возбудителя болезни. Такое воздействие приводит к нарушению процессов синтеза белка, остановке его роста, развития, разрушению.

Концентрация Азитромицина может быть разной, от неё зависит тот эффект, что будет давать антибактериальное средство:

  1. Бактериостатический: подавление роста, а также размножения бактериальных клеток.
  2. Бактерицидный: гибель патогенной микрофлоры.

По отношению к бактериям, препарат имеет довольно широкую активность. Он с одинаковым высоким эффектом воздействует на:

  • грамположительные (стафилококки, стрептококки);
  • грамотрицательные (легионеллы, нейссерии, моракселлы, бордетеллы, синегнойную палочку, гарднереллы);
  • анаэробные (пептострептококки, клостридии);
  • возбудителей, провоцирующих развитие инфекций со стороны половой системы (уреаплазмы, хламидий, микоплазмы).

Пероральное употребление Азитромицина приводит к быстрому всасыванию лекарства в кровоток, что приводит к его распределению во внутренних периферических тканях. Часть препарата проходит процессы переработки в печени, часть выводится за пределы организма с мочой.

Азитромицин отличается устойчивостью к воздействию кислот, он легко усваивается. Уже один прием с дозировкой в 500 мг, дает биодоступность действующего вещества в размере 40%. Максимум концентрации действующего вещества можно обнаружить уже спустя 2, 5 часа, причем в тканях эта величина будет выше, нежели в биологических жидкостях.

Особенностью Азитромицина является тот факт, что терапевтическая концентрация действующего вещества сохраняется на месте воспаления еще на протяжении недели после последнего употребления антибактериального средства.

Максимум концентрации действующего вещества можно обнаружить уже спустя 2, 5 часа, причем в тканях эта величина будет выше, нежели в биологических жидкостях.

Выделяют два поколения препаратов:
  1. Первое поколение, к которому относят эритромицин. Недостаток этой группы заключается в достаточно быстрой выработке инфекционными агентами резистентности, а также сниженной устойчивости к кислотам желудочного сока, что несколько ограничивает их терапевтическое применение.
  2. Второе поколение, представителями которого являются азитромицин, рокситромицин, мидекамицин. Это более совершенные препараты, обладающие длительным действием, увеличенным временем выведения и кислотоустойчивостью.
Читайте также:  Причины отосклероза уха: диагностика и лечение

Неоспоримым преимуществом макролидов является их эффективность в отношении внутриклеточных паразитов, что заметно расширяет область их прикладного использования.

Также необходимо помнить, что линкомицин и клиндамицин из группы линкозамидов имеют крайне похожий механизм действия. Это может спровоцировать явление перекрестной устойчивости бактерий, то есть, если заболевание ранее лечилось азитромицином, то при его рецидиве использование линкомицина может быть неэффективным.

Второе поколение, представителями которого являются азитромицин, рокситромицин, мидекамицин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Нелфинавир значимо увеличивает C max и AUC азитромицина при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха.

Противопоказания

Фармакологическая группа Азитромицина – макролиды. Антибиотик не назначают пациентам, у которых есть высокая чувствительность к препарату и макролидам в общем. Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.

С большой осторожностью следует применять антибиотик в период беременности и лактации, при аритмии и в детском возрасте. Запрещено назначать средство детям с диагностированной дисфункцией почек и печени, а также новорожденным.

Предостережением к применению является почечная и печеночная недостаточность.

Применение у детей

одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;.

Азитромицин (500 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Показания к применению азитромицина

Лекарство может назначить только врач. Применяется для устранения бактериальных патологий разных органов. Возможно применение в терапии инфекционных процессов, вызываемых внутриклеточными патогенами. Благодаря медленному выведению возможен краткий курс использования.

Целесообразность назначения средства оценивает врач на очном приеме. Показания зависят от лекарственной формы. Самолечение запрещено.

Самолечение запрещено.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг – капсулы, таблетки; до 6 мес – суспензия для приема внутрь: эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), печеночная и/или почечная недостаточность.

Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки 8 день от начала лечения , последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней.

Действующее вещество, группа

Действующее вещество, группа.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Читайте также:  Зуд на головке у мужчин: причины заболевания

В печени деметилируется, теряя активность.

T1/2 продолжительный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.

Режим дозирования.

Пенициллины

Основные показания:

  • Ангина
  • Обострение хронического тонзиллита
  • Острый средний отит
  • Синусит
  • Обострение хронического бронхита
  • Внебольничная пневмония
  • Скарлатина
  • Инфекции кожи
  • Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Основные противопоказания индивидуальная непереносимость.

Среди них:
  • аллергические реакции и чувствительность к компонентам препарата;
  • заболевания печени и почек тяжелой формы из-за риска развития гепатита и печеночной недостаточности;
  • возраст до шестнадцати лет (для инфузионных вливаний);
  • возраст до двенадцати лет и масса тела менее 45 килограмм (для таблетированной формы);
  • возраст до полугода (для препарата в виде суспензии);
  • фенилкетонурия.

болезненные ощущения в сердечной мышце, учащение ритма сердца;.

Азитромицин инструкция

– инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальный бронхит, пневмония);

– инфекции мочевыводящих путей (неосложненный и осложненный уретрит, цервицит);

– инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);

– мигрирующая эритема (болезнь Лайма в начальной стадии);

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, к азитромицину и другим компонентам препарата. Нарушения функции печени и почек, печеночная недостаточность. Выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и развитие псевдомембранозного колита;

Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. При применении препарата в единичных случаях развивался синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз;

Антибиотик широкого спектра действия, относится к подгруппе макролидных антибиотиков – азалидов. При высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин активный относительно аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С,F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus.

Аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campilobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoea, Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Препарат также активный относительно Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycroplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borellia burgdorferi.

Всасывание: азитромицин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг. максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полураспада обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы.

Читайте также:  3-я неделя беременности: описание и рекомендации мамам

Метаболизм: метаболизируется в печени, теряя активность. Применение еды значительно изменяет фармакокинетику.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1 ч. до или через 2 ч. после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки на протяжении 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

Детям с массой тела от 15 кг. назначают из расчета 10 мг/кг. массы тела 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Курсовая доза – 30 мг/кг.

При неосложненном уретрите или цервиците взрослым назначают одноразово 1 г.

При болезни Лайма (борелиозе) взрослым для лечения начальной стадии (еrythema migrans) назначают 1 г. в 1-й день и по 500 мг. каждый день со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

Детям с массой тела от 15 кг. – в первый день в дозе 20 мг/кг. массы тела, со 2-го по 5-й день – по 10 мг/кг. массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, взрослым назначают по 1 г. в сутки на протяжении 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям с массой тела более 15 кг. назначают из расчета 10 мг/кг. массы тела 1 раз в сутки в течение 3-х дней.

Курсовая доза – 30 мг/кг.

Детям старше 12 лет назначают препарат в дозах для взрослых.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше.

А следующие – с перерывом в 24 ч.

По 3, 6 или 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Внимание! Перед применением медикамента Азитромицин необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

По 3, 6 или 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео.

Добавить комментарий